Описание
Пароксетин относится к группе современных антидепрессантов, которые используются для лечения депрессивных расстройств, обсессивно-компульсивных и тревожных состояний, а также менопаузы и преждевременной эякуляции. В основе механизма действия пароксетина находится ингибирование обратного захвата серотонина в синаптической щели.
Пароксетин метаболизируется в печени, что обусловливает замедление его трансформации при наличии гепатита или цирроза. После проникновении в кровь, большая часть препарата связывается с альбумином. Биологической активностью обладают свободные молекулы пароксетина.
Для данного нейролептика характерно наличие непрямого типа фармакокинетики, при котором отсутствует линейное увеличение уровня препарата в крови в зависимости от принимаемой дозы.
На метаболизм пароксетина оказывает влияние одновременное его назначение с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, противогрибковыми препаратами, макролидами, фенитоином, так как данные препараты используют общие пути трансформации через цитохром CYP2D6. Следует с осторожностью назначать пароксетин пожилым людям.
При превышении терапевтического диапазона для данного препарата у человека развиваются побочные эффекты в виде тошноты, рвоты, головной боли, сухости во рту, диареи и снижения либидо.
Лекарственный мониторинг пароксетина назначается с целью определения его концентрации в крови, выявления случаев передозировки, при развитии побочных эффектов, совместном применении данного нейролептика с лекарственными средствами других групп.
